現(xiàn)代藥理學(xué)研究證明人參稀有皂苷具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性。人參中的常規(guī)皂苷如Rg1、Re、Rb1、Rb2、Rc、Rd進(jìn)入人體后經(jīng)過(guò)體內(nèi)腸道細(xì)菌的代謝作用,發(fā)生逐級(jí)脫糖基作用,終得到人參稀有皂苷。人參三醇組皂苷經(jīng)過(guò)代謝后主要得到Rh1、F1以及20(S)-PPt；人參二醇組皂苷經(jīng)過(guò)代謝后主要得到M1、Mc、F2以及20(S)-PPd,這些稀有皂苷由于極性低,易被人體吸收,通過(guò)血液循環(huán)進(jìn)入肝臟完成脂肪酸酯化,終得到人參稀有皂苷脂肪酸酯,藥理學(xué)研究表明酯化后的產(chǎn)物毒副作用更小,代謝時(shí)間更長(zhǎng),抗腫瘤活性更強(qiáng)。

自從1983年日本學(xué)者從紅參中發(fā)現(xiàn)人參皂苷Rh2后,國(guó)內(nèi)外學(xué)者都對(duì)該化合物進(jìn)行了廣泛的藥理學(xué)研究,藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)Rh2的口服生物利用度明顯好于Rg3,約為16%(Rg3為3%)。沈陽(yáng)藥科大學(xué)李柯研究發(fā)現(xiàn)Rg3經(jīng)小鼠給藥后主要分布在肝臟中并代謝轉(zhuǎn)化為Rh2和苷元。對(duì)Rh2的藥理研究發(fā)現(xiàn)它確實(shí)呈現(xiàn)出顯著的抑制癌細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)凋亡的作用,甚至部分作用強(qiáng)于Rg3。本實(shí)驗(yàn)基于上述研究,在體內(nèi)外進(jìn)行了人參皂苷Rh2的脂肪酸酯結(jié)構(gòu)修飾研究。首先是人參皂苷二醇組和三醇組的分離,為降低分離成本,本實(shí)驗(yàn)采用NKA-12和AB-8樹脂相結(jié)合,利用NKA-12價(jià)廉來(lái)分離人參莖葉總提取物獲取人參莖葉總皂苷；使用大孔樹脂AB-8分離人參莖葉總皂苷獲取人參二醇組和人參三醇組皂苷,為后續(xù)修飾底物的制備提供強(qiáng)大的物質(zhì)基礎(chǔ)。